BETA BLOKÖRLER NEDEN ÖNEMLİDİR?

Beta Blokörler

§β adrenerjik reseptörleri reversibl olarak bloke ederek sempatik sinir stimülasyonunun veya β mimetik ilaçların etkilerini antagonize ederler. Otonom sinir sistemine giriş Beta blokörler

§β reseptörlerin 2 ana tipi vardır: β1, β2

§Ayrıca β3 (yağ dokusunda ve kalpte bulunmuş, lipoliz ve  kalpte inhibisyona aracılık eder),        

§β4 ( kalpte stimülasyona katkısı var)

§β 3, β4’leri halen bilinen blokörler etkilemez § Otonom sinir sistemine giriş Beta blokörler

Temel farmakolojik özellikleri

§Selektif seçicilik : Çoğu her iki tipi de bloke eder.

§Bazıları β1‘lere daha yüksek affinite gösterir :Bisoprolol, atenolol, asebutolol, betaksolol, metoprolol, nebivolol, seliprolol

§Bunlara kardiyoselektif blokörler adı verilir

§β2’ler aracılığı ile oluşan yan etkileri oluşturmazlar (bronkokonstriksiyon, vazokonstriksiyon, metabolik etkiler)

§İntrinsik sempatomimetik etkinlik; §Bazı β blokörler parsiyel agonisttir, duruma göre reseptörü aktive veya bloke ederler (sempatik tonusa ve kanda dolaşan adrenalin, noradrenalin düzeyine bağlı, sempatik tonus yüksekse antagonist etki yapar, sempatik tonus düşükse sempatomimetik etki yapar): pindolol, asebutolol, karteolol, seliprolol, oksprenolol

§ §Lipofilliğin derecesi ve buna bağlı farmakokinetik farklar : §Bazıları daha az lipofilik yani hidrofiliktir.

§Hidrofilik ilaçlar kısmen emilir ama karaciğerden ilk geçişte eliminasyonları az olur.

§Daha çok böbrek yolu ile atıldıkları için böbrek hastalıklarında doz ayarlaması gerekir.

§Eliminasyon yarılanma ömürleri uzundur, daha uzun etkili oldukları için günde bir kez alınırlar. §Beyne az geçtikleri için santral etkileri azdır.

§Membran stabilizasyonu : Sitoplazma membranının Na kanallarını bloke ederler  (lokal anestezik veya kinidin benzeri etki). Klinik dozlarda bu etkinlik belirgin değil. §

§Melez (hibrid) etkinlik: β blokör etkiye ilave olarak kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde yararlı diğer etkileri olan blokörler

§Seliprolol  aynı zamanda α2 blokör, β2 agonist  §Labetolol aynı zamanda α1 blokör §Karvedilol α1 blokör ve zayıf Ca kanal blokörü, antioksidan §Nadolol ve tertatolol’un renal vazodilatördür §Nebivolol NO sentezini artırır §Tertatolol renal vazodilatördür, su ve tuz tutmaz § §Bu ek etkiler, bu ilaçların tedavideki değerini artırır.

File Name: BETA-BLOKÖR-İLAÇLAR.ppt

Bir cevap yazın

error: Content is protected !!